Diseñan moléculas de moringa contra la hipoglucemia

Christian López González, estudiante de la Licenciatura en Químico Farmacéutico Biotecnólogo de la Universidad del Valle de México, diseñó y realizó el modelado de nuevas moléculas que permiten mejorar las propiedades biológicas del compuesto líder de la Moringa Oleifera -planta originaria del norte de la India-, con el propósito de crear un fármaco no invasivo para el tratamiento de la Diabetes mellitus tipo II. 

López explicó que el compuesto líder (5-etil-3-flúor-2-pirazinol) que se encuentra en las hojas de la moringa tiene actividad hipoglucemiante, por lo tanto, se realizaron modificaciones químicas a nivel estructural para tener nuevos compuestos con mayor actividad hipoglucemiante.

Indicó que el principal hallazgo es que se obtuvieron cuatro moléculas que tienen propiedades adecuadas para que sean sintetizadas y evaluadas como potenciales hipoglucemiantes. Estas moléculas mejoraron algunas propiedades importantes, como son la capacidad de absorción en el organismo y también se mejoró la afinidad que tienen con la proteína con la que actúan, lo cual es muy importante, porque en este caso, se tendrían compuestos muy potentes que ayudarían a disminuir la glucosa en sangre. 

Respecto a la moringa, específicamente en las hojas, se ha encontrado una actividad hipoglucemiante, actividad antiinflamatoria, antioxidante, antibacteriana y esto es atribuible principalmente a compuestos como las proteínas, algunas vitaminas, algunos compuestos bioactivos como los ácidos fenólicos, entre otros. Pero la actividad hipoglucemiante en esta planta se encuentra en una dosis muy pequeña, de manera que, si se ingiere una infusión de moringa, no disminuye de manera inmediata los niveles de glucosa porque estás moléculas están en baja proporción.

Una ventaja de este nuevo diseño molecular es que se trata de un compuesto aislado en donde se sabe la dosis específica que tendría el efecto biológico y por lo tanto las moléculas tendrían un efecto más potente que las que podríamos encontrar en la moringa, dijo Christian López.

Las principales ventajas frente a otros fármacos es que este diseño racional se hizo con base en el receptor. “Es decir, sabemos en donde actúa específicamente, que es una proteína presente en las células beta pancreáticas, y al diseñar las moléculas con este objetivo podemos saber que este compuesto va a tener una acción específica sobre un lugar en específico y un efecto directo en disminuir la glucosa”, señaló el estudiante.

López detalló que una vez que detectó ese compuesto, se realizaron las modificaciones estructurales. El diseño y modelado se llevaron a cabo a nivel de química computacional con el software Spartan 10, que se ha utilizado en diversas investigaciones indexadas. Es un software que tiene mucha relación con los resultados que se esperan en la realidad, de hecho, con estas herramientas de modelado molecular se han diseñado fármacos que ya se utilizan, como, según explicó, el Captopril, el Enalapril, Remdesivir, este último, por ejemplo, se utilizó en el Covid-19 en su momento y fue diseñado con base en estudios de modelado molecular. 

El estudiante de la carrera de QFBT en Campus Coyoacán explicó que para realizar las modificaciones en las moléculas se siguieron algunas reglas químicas, que buscan conservar el comportamiento de la estructura original, es decir que no haya variaciones significativas en su capacidad para reaccionar con otras moléculas.

Se planea que estas moléculas sustituyan incluso las terapias actuales de primera línea con los fármacos más recomendados en el tratamiento de la Diabetes tipo II, mismos que, tienen inconvenientes debido a sus efectos adversos a nivel gastrointestinal, nauseas o vómitos. Añadió que algunas familias de fármacos tienen riesgo de hipoglucemia, lo cual también es dañino en un paciente diabético.

Christian López informó que ya se planeó una metodología para la síntesis química, la cual consistirá en realizar una síntesis verde, cuyo proceso no utiliza metales pesados, tampoco solventes tóxicos y, con ello, se espera que el impacto medioambiental sea muy bajo. El objetivo es que sea una síntesis escalable y óptima.

“La diabetes aún tiene un campo muy grande por explorar, existen muchas vías de señalización en el cuerpo que se conocen aún y que están involucradas con la diabetes, también cómo se correlaciona con otras enfermedades como la obesidad, la hipertensión arterial, por lo tanto, yo creo que resolviendo o tratando de normalizar a los pacientes que tienen diabetes, se contribuirá a disminuir otras enfermedades asociadas”. 

“El control en un paciente diabético es muy importante y el hecho que haya muchos fármacos y ninguno haya podido solucionar este problema quiere decir que tenemos que seguir investigando y probando nuevas terapias.  Esperamos que este diseño de moléculas llegue a una fase clínica, y posteriormente se conviertan fármacos que se incluyan en un tratamiento habitual”, indicó.

La investigación titulada Diseño y modelado molecular de compuestos bioisósferos de moringa oleifera para el tratamiento de Diabetes mellitus tipo II, ​obtuvo el primer lugar en la categoría de defensa oral en el área de Químico Farmacéutico Biotecnólogo en el 6º Encuentro Virtual Nacional de Nutrición y QFBT de UVM. El proyecto de investigación fue asesorado por el doctor Israel González Méndez de la Universidad del Valle de México y la doctora Kendra Ivón Sorroza Martínez de la Universidad Automónoma de México, además participó Berenice Carolina Arelio García, estudiante de la Licenciatura en QFBT de UVM.

En busca de concientizar sobre los efectos que genera en el organismo el exceso de glucosa en la sangre, cada 14 de noviembre se conmemora el Día Mundial de la Diabetes; a propósito de ello te invitamos a leer el especial preparado por nuestros reporteros y que da cuenta de la urgencia de moderar el consumo de azúcar en la península de Yucatán:

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Edición: Laura Espejo